Vaistas: Levodopum, Carbidopum et Entacaponum

Apibūdinimas Antiparkinsoninis vaistas, kurio sudėtyje yra levodopos (dopamino pirmtakas), karbidopos (DDK inhibitorius, mažina periferinį levodopos metabolizmą) ir entakapono (periferinis KOMT inhibitorius, lėtina levodopos klirensą iš kraujotakos). Indikacijos Parkinsono liga sergantys suaugę pacientai, kurių motorinių svyravimų dozės veikimo pabaigoje nestabilizuoja levopopa/dopadekarboksilazės (DDK) inhibitorius. Kontraindikacijos Padidėjęs jautrumas veikliajai ar pagalbinei medžiagai; sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; uždarojo kampo glaukoma; feochromocitoma; kartu su neselektyviaisiais MAO-A ir MAO-B inhibitoriais (pvz., fenelzinu, tranilciprominu); kartu su selektyviaisiais MAO-A ir MAO-B inhibitoriais; buvęs piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS) ir (arba) netrauminė rabdomiolizė. Dozavimas Per burną po vieną tabletę valgant arba nevalgius; galima vartoti tik visą tabletę. Optimali paros dozė nustatoma titruojant levodopos dozę kiekvienam pacientui. Tinkamiausia paros dozė nustatoma skiriant vieną iš šešių galimų stiprumų tablečių (50 mg/12,5 mg/200 mg, 75 mg/18,75 mg/200 mg, 100 mg/25 mg/200 mg, 125 mg/31,25 mg/200 mg, 150 mg/37,5 mg/200 mg arba 200 mg/50 mg/200 mg levodopos/ karbidopos/entakapono). 50 mg/12,5 mg/200 mg, 75 mg/18,75 mg/200 mg, 100 mg/25 mg/200 mg, 125 mg/31,25 mg/200 mg ir 150 mg/37,5 mg/200 mg stiprumų didžiausia paros dozė yra 10 tablečių. Dešimt 150 mg/37,5 mg/200 mg stiprumo tablečių atitinka 375 mg karbidopos. Remiantis karbidopos paros doze, didžiausia rekomenduojama 200 mg/50 mg/200 mg stiprumo paros dozė yra 7 tabletės. Vaikams. Nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams (nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą). Senyviems. Šiems pacientams dozės koreguoti nereikia. IFN. Rekomenduojama atsargiai skirti tiems pacientams, kuriems yra nustatytas lengvas ar vidutinio sunkumo (Child-Pugh A ir B klasė) KFN. Gali tekti mažinti dozę (padidėja entakapono koncentracija plazmoje absorbcijos bei eliminacijos fazių metu). Esant sunkiam KFN – kontraindikuotinas. KFN. Inkstų veiklos sutrikimas neveikia entakapono farmakokinetikos. Nėra klinikinių tyrimų duomenų apie levodopos ir karbidopos farmakokinetiką pacientams, sergantiems IFN, todėl preparatas atsargiai skiriamas tiems, kuriems yra nustatytas sunkus inkstų veiklos sutrikimas, įskaitant ir tuos, kuriems taikomas gydymas dialize (kartais tenka pailginti intervalus tarp dozių). Nepageidaujamos reakcijos Dažniausios: diskinezija (įskaitant chorėjinius, distoninius ar kitokius nevalingus judesius), parkinsonizmo pablogėjimas, raumenų trūkčiojimai ir blefarospazmas, galvos svaigimas, distonija, hiperkinezija, pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, sausa burna, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pakitusi šlapimo spalva, nuovargis, padidėjęs prakaitavimas, kritimas, nemiga, haliucinacijos, konfūzija, košmarai, ažitacija, kitokie nei miokardo infarktas išeminės širdies ligos atvejai. Kitos: nereguliarus širdies ritmas ir (arba) palpitacija, ortostatinės hipotenzijos epizodai, bradikinezijos epizodai (on-off fenomenas), anoreksija, kūno svorio sumažėjimas, galvos svaigimas ir somnolencija, kraujavimas iš virškinimo trakto, dvylikapirštės žarnos opa, hipertenzija, flebitas, leukopenija, hemolizinė ar nehemolizinė anemija, trombocitopenija, agranulocitozė, krūtinės skausmas, dispnėja ir parestezija, traukuliai, eriteminis ar makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys. Nervų sistemos sutrikimai (ataksija, tirpulys, sustiprėjęs rankų drebėjimas, raumenų mėšlungis, trizmas, suaktyvėjęs latentinis Hornerio sindromas); akių sutrikimai (diplopija, neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai, okulogiriniai simptomai); virškinimo trakto sutrikimai: (kartus skonis, seilėtekis, disfagija, griežimas dantimis, žagsėjimas, viduriavimas, kolitas, vidurių pūtimas, liežuvio deginimo jausmas, hepatitas hepatitas); inkstų ir šlapimo takų sutrikimai (šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, priapizmas); odos ir poodinio audinio sutrikimai (veido paraudimas, patamsėjęs prakaitas, pakitusi odos, plaukų, barzdos ir nagų spalva, plaukų slinkimas); psichikos sutrikimai: (deliuzija, nerimas, euforija, psichikos pokyčiai (įskaitant paranojines idėjas ir psichozės priepuolius), depresija su polinkiu į savižudybę ar be jo, kognityvinės funkcijos sutrikimas). Nėštumas Nėra pakankamai duomenų apie nėščiųjų levodopos/ karbidopos/entakapono derinio vartojimą. Neturi būti vartojamas nėštumo metu, nebent nauda motinai yra didesnė negu galima rizika vaisiui. Žindymas Levodopos patenka į moters pieną, slopina laktaciją. Karbidopos ir entakapono išsiskiria į gyvūnų pieną, tačiau nežinoma, ar jų patenka į moters pieną. Levodopos, karbidopos ar entakapono saugumas kūdikiui nežinomas. Moterys, vartojančios šį medikamentą, žindyti kūdikio negali. Įspėjimai Nerekomenduojama skirti vaistų sukeltoms ekstrapiramidinėms reakcijoms gydyti. Atsargiai skiriamas pacientams, patyrusius miokardo infarktą ir turinčius liekamųjų prieširdinių ar skilvelinių aritmijų, sergantiemsišemine širdies liga ,sunkia širdies ir kraujagyslių ar plaučių liga, bronchine astma, inkstų ar endokrinine liga, sirgusiems pepsine opalige ir tiems, kuriems yra buvę traukulių. Pacientus būtina atidžiai stebėti dėl galimų psichikos pokyčių, depresijos su polinkiu į savižudybę; atsargiai gydyti asmenis, kuriems buvo ar yra nustatyta psichozė. Atsargiai kartu skirti vaistus nuo psichozės, kuriems būdingas dopamino receptorius blokuojantis poveikis, ypač D2 receptorių antagonistus, dėl galinčio susilpnėti Parkinsono ligos gydymo poveikio. Pacientai, ypač vartojantys neuroleptikus, turi būti atidžiai stebimi, kai jiems staiga sumažinama levodopos dozė ar nutraukiamas jos vartojimas. Jei būtina medikamentą pakeisti levodopa/ DDK inhibitoriumi be entakapono ar pakeisti kitus dopaminerginius vaistus, tai reikia daryti laipsniškai (kartais tenka padidinti ir levodopos dozę). Vaistas gali sukelti ortostatinę hipotenziją; atsargiai skiriamas tiems, kurie vartoja kitus medikamentus, galinčius sukelti ortostatinę hipotenziją. Entakaponas, vartojamas kartu su levodopa, siejamas su somnolencija ir staigaus miego priepuoliais, todėl būtina laikytis atsargumo priemonių vairuojant ar valdant mechanizmus. Ilgai vartojantiems vaistą rekomenduojama periodiškai patikrinti kepenų, kraujodaros, širdies ir kraujagyslių bei inkstų funkciją. Medikamento sudėtyje yra sacharozės, todėl pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius, šio vaisto vartoti negalima.

Stalevo (Orion Corporation) G tab. obd., 200 mg levodopos, 37,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N30, N100 G tab. obd. 175 mg Levodopa, 43,75 mg carbidopa, 200 mg entacaponum , (Rp.), N30, N100 G tab. obd., 150 mg levodopos, 37,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N30, N100 G tab. obd., 125 mg levodopos, 31,25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N30, N100 G tab. obd., 100 mg levodopos, 25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N30, N100 G tab. obd., 75 mg levodopos,18,75 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N30, N100 G tab. obd., 50 mg levodopos, 12,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N30, N100 Levodopa-Carbidopa-Entacapone Sandoz (Orion Corporation) G tab. obd., 200 mg levodopos, 50 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 75 mg levodopos, 18,75 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 100 mg levodopos, 25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175, N250 G tab. obd., 125 mg levodopos, 31,25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 150 mg levodopos, 37,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175, N250 G tab. obd., 175 mg levodopos, 43,75 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 50 mg levodopos, 12,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175, N250 Levodopa/Carbidopa/Entacapone Orion (Orion Corporation) G tab. obd., 200 mg levodopos, 50 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 75 mg levodopos, 18,75 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 100 mg levodopos, 25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175, N250 G tab. obd., 125 mg levodopos, 31,25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175 G tab. obd., 150 mg levodopos, 37,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175, N250 G tab. obd., 50 mg levodopos, 12,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N30, N100, N130, N175, N250 Levodopa/Carbidopa/Entacapone Teva (TEVA Pharma) G tab. obd., 200 mg levodopos, 50 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N28, N30, N50, N60, N90, N99, N100, N130, N150, N175, N200, N250 G tab. obd., 75 mg levodopos, 18,75 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N28, N30, N50, N60, N90, N99, N100, N130, N150, N175, N200, N250 G tab. obd., 100 mg levodopos, 25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N28, N30, N50, N60, N90, N99, N100, N130, N150, N175, N200, N250 G tab. obd., 125 mg levodopos, 31,25 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N28, N30, N50, N60, N90, N99, N100, N130, N150, N175, N200, N250 G tab. obd., 150 mg levodopos, 37,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N28, N30, N50, N60, N90, N99, N100, N130, N150, N175, N200, N250 G tab. obd., 50 mg levodopos, 12,5 mg karbidopos, 200 mg entakapono, (Rp.), N10, N28, N30, N50, N60, N90, N99, N100, N130, N150, N175, N200, N250