Methylnaltrexonii bromidum
Apibūdinimas Periferinių opioidinių receptorių antagonistai; metilnaltreksono bromidas yra selektyvus opioidų jungimosi prie ? receptorių antagonistas, 8 kartus silpniau veikia ? opioidinius receptorius ir kurio yra daug mažesnis afinitetas ? opioidiniams receptoriams. Indikacijos Opioidų sukelto vidurių užkietėjimo gydymas progresavusia liga sergantiems pacientams, kuriems taikomas paliatyvus gydymas, jei atsakas į įprastus vidurius paleidžiančius vaistus buvo nepakankamas. Kontraindikacijos Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Pacientus, kuriems nustatyta arba įtariama mechaninė virškinimo trakto obstrukcija arba ūminė chirurginė pilvo liga, gydyti metilnaltreksono bromidu draudžiama. Dozavimas Suaugusiesiems. Inj. s.c. Rekomenduojama – 8 mg (pacientams, sveriantiems 38–61 kg) arba 12 mg (pacientams, sveriantiems 62–114 kg). Leidžiama 1 dozė kas antrą parą. Vaikams. Duomenų nėra. Vartojimo jaunesniems kaip 18 m. vaikams patirties nėra. Todėl metilnaltreksono bromidu negalima gydyti vaikų ir paauglių tol, kol nebus gauta daugiau duomenų. Senyviems. Dozės koreguoti atsižvelgiant į amžių nereikia. IFN. Pacientams, kuriems nustatytas sunkus inkstų veiklos sutrikimas (kreat. klirensas 30 ml/ min.), metilnaltreksono bromido dozę, skaičiuojant mg/kg, reikia sumažinti 50 %. Duomenų apie pacientus, kuriems nustatytas paskutinės stadijos IFN ir kuriems atliekama hemodializė, nėra; šiems pacientams vartoti nerekomenduojama. KFN. Pacientams, kuriems nustatytas lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia, o kuriems nustatytas sunkus kepenų veiklos sutrikimas (Child-Pugh C klasė), vartoti nerekomenduojama. Nepageidaujamos reakcijos Dažniausios: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas ir dujų susikaupimas; svaigulys; reakcijos injekcijos vietoje (pvz., gėlimas, deginimas, skausmas, paraudimas, edema), per didelis prakaitavimas. Nėštumas Nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Žindymas Sprendžiant, ar tęsti, ar nutraukti maitinimą krūtimi arba gydymą, reikia atsižvelgti į maitinimo krūtimi naudą kūdikiui ir gydymo naudą moteriai. Įspėjimai Pacientams, kurių virškinimo traktas pažeistas arba tokių pažeidimų įtariama, skiriama atsargiai. Negalima gydyti pacientų, kuriems nustatytas su opioidų vartojimu nesusijęs vidurių užkietėjimas. Jei gydymo metu pasireiškia sunkus ar nepraeinantis viduriavimas, pacientams reikia nurodyti nutraukti gydymą ir pasitarti su savo gydytoju. Reikia skirti tik pacientams, kuriems taikomas paliatyvus gydymas. Nerekomenduojama skirti pacientams, kuriems nustatytas sunkus kepenų veiklos sutrikimas arba dializės reikalaujantis paskutinės stadijos inkstų veiklos nepakankamumas. Metilnaltreksono bromido atsargiai skiriama pacientams, kuriems atlikta kolostomija arba į pilvaplėvę įvestas kateteris; kurie serga aktyvia divertikulioze arba vidurių užkietėjimu.
Sudėtis - komponentai
Relistor (Wyeth Europa)
G sol. (infuzinis/geriamasis ), 1 ml yra 20 mg metilnaltreksono bromido,
(Rp.), 0,6 ml x N1, N2, N7
G sol. (inj.), 1 ml yra 20 mg metilnaltreksono bromido, (Rp.), 0,6 ml x
užpildytas švirkštas N4, užpildytas švirkštas N7, užpildytas švirkštas N8,
užpildytas švirkštas N10
G sol. (inj.), 1 ml yra 20 mg metilnaltreksono bromido, (Rp.), 0,4 ml x
užpildytas švirkštas N4, užpildytas švirkštas N7, užpildytas švirkštas N8,
užpildytas švirkštas N10